全球销售额15亿美元 青峰药业「拉考沙胺注射液」首仿获批

11 月 4 日，NMPA 发布批件，青峰药业 3 类仿制药「拉考沙胺注射液」获批，并视同通过一致性评价，这是首款获批的国产拉考沙胺注射液。 拉考沙胺（lacosamide），也叫拉考酰胺，其原研药是由比利时优时比子公司施瓦茨法姆制药公司 ( Schwarz Pharma) 开发的一种新型 N-甲基-D-天门冬氨酸 (NMDA) 受体甘氨酸位点结合拮抗剂。NMDA 受体甘氨酸位点结合拮抗剂，属于新一类功能性氨基酸，是具有全新双重机制作用的抗惊厥药物，用于治疗癫痫和神经性疼痛。 与其他的抗癫痫药物相比，拉考沙胺能够调节钠离子通道的活性，而钠离子通道在调节神经系统活性、促进神经细胞之间传导具有非常重要的功能。拉考沙胺通过选择性作用于慢失活钠通道，延长钠通道失活状态时间，有效减少钠离子内流，降低神经元的兴奋性，达到治疗癫痫的目的。 原研拉考沙胺最早于 2008 年 9 月率先在欧盟获批上市，商品名为 Vimpat，而目前已被批准的适应症为：作为一种单药疗法和辅助疗法，用于成人、青少年、4 岁及以上儿童癫痫患者部分发作性癫痫（伴或不伴继发性全面性发作癫痫）的治疗。此外，值得一提的是，今年 3 月份优时比在日本递交了一份补充申请，扩大抗癫痫药物 Vimpat 的适应症，用于癫痫患者强直阵挛性癫痫发作的辅助治疗。而且，今年 10 月份欧盟委员会 CHMP 对于 Vimpat 用于治疗癫痫全身强直阵挛性发表了积极意见。 Vimpat 是优时比的一款核心产品，据公司财报，2020 上半年该药的销售额达到 7.22 亿欧元，仅次于 Cimzia ?（即赛妥珠单抗，2020 上半年销售额约 8.42 亿欧元）。此外，据公司近年来财报，该产品 2015 年至 2019 年的全球销售额分别为 6.79 亿欧元、8.22 亿欧元、9.76 亿欧元、10.99 亿欧元、13.22 亿欧元。从数据上来看，该产品销售额依然保持稳步持续增长。 在国内，Vimpat 获批较晚，其片剂于 2018 年 12 月被批准作为一种辅助治疗药物，用于 16 岁及以上青少年和成人癫痫患者部分发作性癫痫（伴或不伴继发性全身性发作）的治疗，商品名为维派特，而注射剂于 2019 年 12 月被批准，口服溶液剂于 2020 年 7 月被批准。而且，今年 7 月份优时比在国内递交了拉考沙胺片的新适应症上市申请（相关受理号为 JXHS2000117、118、119），而笔者猜测新适应症是：4 岁及以上儿科癫痫患者的部分发作。 癫痫是全球最常见的慢性神经系统疾病之一，据统计，我国有近 1000 万癫痫患者，远高于美国 (约 340 万)、日本 (约 100 万）、欧洲（约 600 万）的患病人数。来自一项全国性的调查结果显示，控制不佳的癫痫发作导致中国癫痫患者的失业率接近 70%。这表明，在癫痫患者中对能够更好地控制管理病情的药物存在着明确的需求。 作为中国市场十多年来首个获批的第三代新型抗癫痫药物，维派特以其全新和独特的作用点为部分性癫痫发作患者带来全新的治疗选择，为仍不能实现癫痫发作良好控制的患者带来显著获益。维派特的获批，对于我国广大癫痫患者来说是一个重要的里程碑，将为癫痫患者群体提供一个令人兴奋的新治疗选择。 鉴于维派特的巨大市场潜力，国内多家企业开始布局拉考沙胺市场。其中，青峰药业已经率先拿到了拉考沙胺片的首仿。此外，根据 Insight 数据库，还有多家企业递交上市申请。 今天，青峰药业的拉考沙胺注射液获批，成为了国内首个同时拿下拉考沙胺片剂和注射液首仿的企业。近年来，青峰药业的研发实力逐渐显露头角，仅今年，就已经先后拿下了艾司奥美拉唑镁肠溶片和甲苯磺酸索拉非尼片的首仿。 [19] \t